Kimia Medisinal 3
Glutation adalah sebuah tripeptide yang terdiri dari asam glutamate, sistein dan glisin. Glutation ini biasanya disingkat GSH karena kelompok sulfhidril dari sistein nya yang merupakan bagian dari molekul. Reaksi konjugasi dengan GSH sangat penting pada detoksifikasi senyawa senyawa xenobiotik elektrofilik
Link YouTube kimia medisinal pertemuan ke 3
Jadi pada metabolisme xenobiotik itu terbagi menjadi 2 fase. pada fase pertama itu reaksi utamanya berupa hidroksilasi yang dikatalisis oleh beberapa monooksigenase. nah reaksi hidroksilasi ini dapat menghentikan aksi obat. bagaimana hidroksilasi ini bisa menghentikan aksi obat? lalu apa yang terjadi pada metabolisme xenobiotik apabila aksi obat tersebut terhenti?
BalasHapusKarena pada fase 1 ini obat dihidroksilasi dengan dikatalisis oleh sistem oksidase fungsi campuran yang bergantung pada sitokrom P450. Reaksi tersebut secara spesifik ditujukan guna mengkonversi senyawa substrat menjadi metabolit polar untuk diekskresi.
HapusJika metabolit dari reaksi fase I cukup polar, mereka dapat dengan mudah diekskresikan pada titik ini dengan kata lain dapat langsung mengehentikan aksi obat agar tidak timbul efek obat yang toksik
lalu reaksi apa yang akan terjadi pada senyawa-senyawa xenobiotik elektrofilik apabila tidak terjadi reaksi konjugasi dengan GSH.
BalasHapusSenyawa xenobiotik elektronik dikonjugasikan dengan molekul glutathione (GSH) dan dikatalisis oleh enzim glutation transferase S maka reaksi ini akan menghasilkan xenobiotik yang lebih polar, begitu sebaliknya apabila xenobiotik tidak terkonjugasi dengan GSH maka akan menghasilkan xenobiotik yang tidak polar
Hapusdalam video disebutkan bahwa enzim-enzim katalis reaksi konjugasi glutation disebut S transferase glutation dan hadir dalam jumlah tinggi di hati, sitosol dan dalam jumlah yang lebih rendah di jaringan lain. bagaimana reaksi yang terjadi apabila kadar S transferase glutation di jaringan lain lebih tinggi dibandingkan dengan jumlah di hati dan sitosol? mengapa hal itu bisa terjadi?
BalasHapusKarena enzim glutation lebih paling banyak terdapat di hati dan sitosol, jadi apabila terjadi kadar GST lebih tinggi di jaringan lain maka efek obat yang akan dihasilkan menjadi toxic atau berbahaya bagi tubuh
Hapus